目的:讨论蒙脱石对水溶性维生素B1、B2、B6、B12、C、烟酰胺的吸附作用。 办法:用紫外分光光度法或碘量法测定参加蒙脱石前后水溶性维生素的浓度,计算吸附率。研讨蒙脱石对水溶性维生素的吸附特性和人工肠液中的释放性能。结果:在实验条件下蒙脱石对维生素B2吸附显著。在人工胃液中,蒙脱石对维生素B1、B2、B6、B12、烟酰胺有显著吸附,而对维生素C不吸附,吸附遵照Langmuir吸附等温式,饱和吸附量Гm =76 4mg•g- 1.被吸附的维生素B1、B6、B12、烟酰胺在人工肠液中释放完整。 结论:蒙脱石对维生素B1、B6、B12、烟酰胺在胃中吸附明显,在小肠中释放完整,所以蒙脱石对维生素B1、B6、B12、烟酰胺的吸收没有影响,以至具有释缓作用。但蒙脱石不存在对维生素C吸附和缓释作用。 【关键词】蒙脱石、水溶性维生素、吸附、释放 蒙脱石由双四面体氧化硅八面体氧化铝组成的多层构造的不溶性硅铝酸盐矿物质,外表孔径为200~800 nm,这种特殊构造使其具有比外表积大及非平均性电荷散布的特性,因此具有很强的掩盖才能,较高的定位才能和较强的吸附才能。蒙脱石可掩盖消化道,与粘液蛋白结全,从而加强粘液屏障,同时,抵消化道的病毒、病菌及其毒素产生较强的选择性吸附作用,避免抵消化道的侵袭[1]。为了调查在长期或重复应用蒙脱石后能否可能发作相应的维生素缺乏症,我们以几种水溶性维生素为实验对象,经过测定常用剂量维生素药液参加蒙脱石后的含量与对照液比拟,计算其吸附率,调查蒙脱石对水溶性维生素的体外吸附。并进一步做了在人工胃液中的吸附特性研讨及在人工肠液中的溶出实验,就蒙脱石对水溶性维生素吸收的影响停止了剖析讨论。 仪器、实验药品 1.1 仪器 751G-紫外可见分光光度计;电子剖析天平;TKH-型液体快速混合器(江西医疗设备石);自动均衡离心机;RC-3B药物溶出仪。 1.2 实验药品 蒙脱石(赤峰和明生化工有限公司提纯产品,蒙脱石》95%,Si02 56.32%,AL203 15.28%);维生素B1、B2、B6、维生素C、B12、烟酰胺为药用原料(契合中国药典2000年版二部元宝);稀盐酸,硫代硫酸纳为剖析纯。 实验办法与结果 2.1参加蒙脱石前药液的含量规则 精细称取维生素B1、B6 25mg各四份,精细称取烟酰胺60 mg、维生素C 200 mg,各四份,具每种维生素所取的四份样品是等量的。将B12稀释至015 mg ml - 1 ,从中量取1.0 ml 置100ml量瓶中共四份。取上述精细称取维生素各一份,分别置100 ml量瓶中,按药典办法,维生素C按碘量法测定含量,其他维生素均按紫外分光光度法测定含量。 2.2 维生素在水和人工胃液中参加蒙脱石后的含量测定 取2.1中精细称取的维生素各一份,分别置100 ml量瓶中,加水近刻度,混合器上振荡使维生素充沛溶解后。参加蒙脱石1.5625g(相当于蒙脱石115 g),加水定容。另取蒙脱石散1.5625 g置100ml量瓶中,加水至刻度作为空白对照。室温下振荡5 min,放置30 min,以315千转/别离心,取上清液按2.1相应药物测定办法稀释后测定含量。另取2.1中精细称取的维生素各一份,同法测定上述维生素在人工胃液中参加蒙脱石后的维生素含量。 蒙脱石对维生素B2的吸附精细称定维生素B2 10 mg两等份,分别置100 ml量瓶中,按药典办法溶解,一份按药典办法测定含量[3],另一份按2.2办法加放蒙脱石,取上清液同法测定含量。 吸附率的计算测得的各药物的吸收度减去相应的空白对照后,计算吸附前后药物浓度,吸附率=(1-吸附后溶液药物浓度/吸附前药物浓度)100%。由表1可知,维生素B1、B6、B12无论在人工胃液条件下还是在水中,维生素B2在实验条件下,与对照液的测定结果比拟,吸收度有经常明显的降落,蒙脱石对上述维生素有显著的吸附。维生素C在水及人工胃液条件下,滴定结果与对照液相同,蒙脱石对其不吸附。烟酰胺在水溶液中,与对照液吸收度无差别,蒙脱石对其不吸附,与文献报道分歧[4]。在人工胃液中,与对照液的测定结果比拟,吸收度有十分明显的降落。 2.5 被吸附的维生素在人工肠液中的释放 称取上述维生素一份置50 ml 量瓶中,加人工胃液约48 ml,使其完整溶解,参加1.5625 g 蒙脱石,人工胃液至刻度,混合器上振荡5 min ,静置30 min 后离心,按2.1办法测定吸附达均衡时溶液中维生素的含量,计算表观吸附量。弃去上清液,采用浆法,将沉淀物完整转移至溶出杯中,参加900 ml 人工肠液,温度控制在371℃,转速100转/分,在5、10、30分钟,及以后每隔30分钟抽取10 ml溶液,按2.1办法计算取样时溶液中维生素的含量及累积释放量,同时补充 10 ml人工肠液。结果30分钟释放达均衡,溶出液中维生素浓度不再增加,依据表观吸附量可知,被吸附的维生素在人工肠液中释放完整。 讨论 蒙脱石铝氧八面体层与硅氧四面体层交替排列构造,可被看作八面体层被夹在两个四面体层之间,由于八面体层中局部Al3+被Si2+取代而带上负电荷,所以蒙脱石层间常还有Na+、K+、Ca2+、H+等离子,这些离子可与其他带正电的离子(如Cu2+、Zn2+、Fe3+、季铵盐阳离子等)停止离子交流,因而由于其特殊的内部构造,蒙脱石带有不饱和的负电荷及较强的阳离子交流才能,表现为阳离子吸附[5]。维生素B1、维生素B6为盐酸硫胺和盐酸吡多辛,为阳离子,因此无论在水中还是在人工胃液中蒙脱石对其都有显著的吸附。维生素B2为两性化合物,可溶于酸碱,简直不溶于水,在实验条件下(pH约为4.5)其异咯嗪10位的叔氮原子的孤对电子吸收质子与其分离,表现为阳离子特征,因此蒙脱石对其有一定的吸附性。维生素B12是笨并咪唑核甙酸与考啉环系的钴内络盐,钴原子带正电荷,因而蒙脱石对其在中性及酸性条件下均有吸附。维生素C分子中有连烯醇内酯的构造,酸性较强,具zeta电位相对较弱,不被蒙脱石吸附。烟酰胺为中性化合物,因此在水溶液中不被吸附。在人工胃液中吡啶环上的氮原子供电子与质子分离,表现出弱碱性,为阳离子特性,因此蒙脱石对其有吸附。蒙脱石吸附有机阳离子的量与蒙脱石的离子交流才能以及所含离子的品种有关,也与有机阳离子的品种有关,蒙脱石与有机阳离子交流反响是等当量的交流,因此具有饱和性。对维生素的吸附特性和溶出特性的研讨标明;被吸附的维生素在肠液条件下能在短时间内释放,由于维生素的吸收主要在小肠,所以蒙脱石对维生素的吸附对其在体内的吸收影响简直没有,同时具有释缓作用。但蒙脱石不存在对维生素C吸附和缓释作用。
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