本帖最后由 luojintan 于 2010-6-25 10:18 编辑
目前常用增效剂有两类:β-内酰胺结构抗生素增效剂、磺胺类药物增效剂。
1.β-内酰胺结构抗生素增效剂常用:克拉维酸和舒巴坦。
作用机理:主要抑制或结合细菌产生的β—内酰氨酶,进而使抗生素提高抗菌活性。
常与阿莫西林、氨苄西林、头孢菌素类配合使用。配比为1:2或1:4时效果较佳。因此,建议β-内酰胺结构抗生素在制成制剂时一定要加入增效剂做成制剂;与克拉维酸或舒巴坦的比例为1:4时,制成油乳剂或混悬剂效果较好。
2.磺胺类药物增效剂常用:三甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲基苄氨嘧啶(OMP)。(最常用的为TMP:作用效果TMP>DVD>OMP)
主要机理:干扰二氢叶酸的合成,导致细菌或球虫的核酸合成受阻,并与抗生素协同抗菌。
TMP可使磺胺类药物的药效增加2~15倍,实验表明:磺胺对甲氧嘧啶混饲治疗配合TMP可节约近2/3的药用量,并且缩短疗程;另外,磺胺嘧啶注射剂添加TMP后,亦可减少近2/3。
由于二氨基嘧啶类药物TMP、DVD、OMP的作用机制独特,可影响细菌的叶酸代谢,所以不仅对磺胺类药物有抗菌协同增效作用,而且对绝大部分抗菌药物:庆大霉素、红霉素、青霉素、四环素类等的药物都具有增效作用。 |
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