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盐酸头孢噻呋(Ceftiofur Hydrochloride)是头孢噻呋的盐酸盐,是全球第一个专门用于动物的第3代头孢类抗生素,其抗菌活性强、药代动力学特征优良、毒副作用小、残留低,可用于牛、猪、羊等细菌性疾病防治。
2009年1月4日,农业部批准齐鲁动物保健品有限公司申报的盐酸头孢噻呋原料及注射液为国家三类新兽药,新兽药证号为:(2009)新兽药证字1号、2号。
一、名称
商品名:畜可健
通用名:盐酸头孢噻呋注射液
二、抗菌活性及作用机制
盐酸头孢噻呋抗菌活性极强,对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌有效,并对各种能产生β-内酰胺酶的细菌也有效,其作用机理是与细菌的受体结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁合成的转肽酶、羧肽酶、内肽酶,阻止肽链交叉联结延长,破坏细菌细胞壁合成,达到繁殖期(快速)高效杀菌的作用。头孢噻呋对几种不同细菌的最小抑菌浓度见表1。
三、毒性
取SD大白鼠每组10只,每组每天腹腔注射头孢噻呋,剂量分别为100、200、400毫克/千克体重,连用4天。在研究期间未发现死亡,增重、饲料消耗和眼观检查没有变化。高剂量组可见轻微的粪便软化,雄大鼠可见明显的肝脏增大。
取每组15只SD大白鼠,每组每天以管饲法给予头孢噻呋,剂量分别为1500、3000、6000毫克/千克体重,连续给药30天,对照组则用管饲给水,6000毫克/千克体重,头孢噻呋组增重明显受到抑制,但是在低剂量组影响不大。血液学变化表现为明显的红细胞数量减少,血细胞比容变小,只有高剂量组雌性大鼠的血红蛋白浓度变小。
盐酸头孢噻呋的急性毒性试验结果为,大鼠的LD50为863毫克/千克体重,小鼠的LD50为2000毫克/千克体重,属于实际无毒药物。
据欧盟药物管理局(EMEA)报道,特殊毒性试验表明,盐酸盐酸头孢噻呋无“三致”毒性及免疫毒性。
四、临床应用
盐酸头孢噻呋注射液(畜可健)可用于猪链球菌病、胸膜肺炎、副猪嗜血杆菌病、巴氏杆菌病等细菌性疾病的防治(剂量为3~5毫克/千克体重)及仔猪早期三针保健,也可用于牛腐蹄炎、子宫内膜炎、胸膜肺炎的防治(剂量为1~2毫克/千克体重)。
中国农大使用畜可健治疗猪胸膜肺炎,实验结果表明,5毫克/千克剂量组的有效率达91.7%,3毫克/千克剂量组的有效率为83.3%,效果远优于对照药物。
盐酸头孢噻呋与头孢噻呋钠可以有效治疗牛的腐蹄炎,具有良好的注射部位耐受性,而且无弃奶期及屠宰停药期,比其它抗生素(如土霉素等)使用更优异。
另外,由于仔猪免疫系统发育不完善,极易感染致病菌导致发病,甚至死亡,而本品由于具有长效性、抗菌性以及极高的安全性,非常适合用于仔猪的早期保健,采取1日龄、7日龄、断奶日龄各使用一次(剂量分别为10毫克/头、10毫克/头、20毫克/头)的保健方式,可以避免仔猪细菌感染,提高成活率,有利于仔猪的生长发育。 |
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