氟苯尼考的应用

李升学 · 发表于 2008-3-28 11:58:53

氟苯尼考（Florfenicol）又名氟甲砜霉素。八十年代后期由美国先灵-保雅公司创制，1990年首次在日本上市，目前在亚洲、欧洲、美洲的2 0多个国家上市，我国也已通过了该药的审批，并收入《兽药质量标准》2003年版。化学结构上，氟苯尼考、甲砜霉素和氯霉素同属于酰胺醇类抗生素，甲砜霉素和氟苯尼考的对位甲基磺酰代替了氯霉素对位的硝基，对人无有潜在的骨髓抑制或再生障碍性贫血的危险，氟苯尼考是甲砜霉素的单氟衍生物，抗菌活性高于氯霉素及甲砜霉素，抗菌谱极广，抗菌活性高，速效，长效，能透过血脑屏障，按推荐量使用无毒副作用，常用于防治家禽的细菌性呼吸系统疾病、霍乱、巴氏杆菌及其它肠道感染等。

　　氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与细菌70S核糖体的50S亚基紧密结合，降低肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的－OH，阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活；而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关，因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性，而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。

　　氟苯尼考具有速效、长效的特点，内服、肌注吸收快，半衰期长，在体内能维持较长时间的有效血药浓度时间，可维持20小时以上，不引起骨髓抑制或再生障碍性贫血。本品吸收良好，体内分布广泛，部份器官浓度较高,血药浓度能达到治疗效果，主要经肝、肾代谢，少量随粪便排出。肉仔鸡口服氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度为55.3%血浆蛋白结合率为18.5%，肉仔鸡注射氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度为96.6%；巴氏杆菌感染的鸭肌注氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度为73.%，高于健康鸭。

目前，氟苯尼考已经被广泛的应用于畜禽及水生动物多种细菌引起的全身各部位感染的治疗。主要用于治疗鸡大肠杆菌病、沙门氏菌病和巴氏杆菌病，对由鸭疫里氏杆菌引起的鸭浆膜炎也有良好的疗效。尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。鸡按每kg饲料加入200mg，每日投喂1次，5-7天为一个疗程。肌肉注射，每1kg体重20mg，每48小时注射一次，连续用药2次。

　　由于氟本尼考在水中很难溶解，必须与适宜制剂制成注射剂应用，这些溶剂对产品品质有影响，所以应用时要多点注射。农业部已经将氟苯尼考可溶性粉收载《兽药地方标准上升国家标准》第四册 p207，目前国内已有氟苯尼考专用助溶剂面市。该助溶剂系专门用于溶解氟苯尼考，具有溶解快，溶解性能好，稳定性好，使用方便，贮存时间长低温不会结冰等优点，最大可溶氟苯尼考40%，建议控制在30%以下。使用时根据所需达到的浓度，称取一定量的氟苯尼考，加入相对应数量的助溶剂，充分搅拌均匀，即可溶解。