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发表于 2009-6-30 16:34:15
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制备级释制剂所用辅料
辅料是调节药物释放速度的重要物质.制备缓释制剂需要使用适当的辅料，使制剂中药物的释放速度和释放盆达到设计要求，确保药物以一定的速度抽送到病患部位并在组织中或体液中维持一定的浓度，获得预期疗效，减少药物的毒副作用。辅料对制剂的发展有密切的联系.在级释制剂中多以高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速度。近年来广大科技工作者也对级释制剂所用辅料进行了深入的研究，发现了一些新的用途和新辅料闭。
卡波姆作为级释制剂的新辅料不但可以用于制备固体制剂，也可用于制各注射剂和凝胶剂闷。卡波姆作为一种新型的高分子亲水性材料，由于其良好的缓释性能及其特殊的PH依赖型释药性质，具有广阔的应用前景.目前，卡波姆作为级释材料已应用于多种药物的级释制剂.已有报道的药物:抗坏血酸、异烟麟、阿司匹林、碳酸锂、美沙酮、硫酸阿托品、卡拉美芬、奎尼丁、马来酸氛苯那敏、硫酸奎宁、二乙胺苯丙酮、茶碱、维拉帕米.卡波姆做为多肽类片剂的辅料可保证干扰素活性，延长释药时间，提高片剂的质量。聚酸酐作为一类新型药物控释材料，应用于恶性脑胶质瘤局部给药化疗、骨盆炎治疗和其它实体瘤的局部给药已显示出良好的应用前景。壳聚糖来源广泛，性质稳定，生物相容性和可降解性好，毒性极小，应用范围广泛。其中，在药剂学领城的应用最为活跃，尤其是在级释控释制剂中的应用，壳聚糖具很强的亲水性，可在酸性介质中膨胀形成胶性粘祠物质而阻滞药物扩散及溶出，由此可制成缓释徽球与徽囊、级释片、级释顺粒、缓释小丸等，其盐也被用来制造胃内漂浮制剂和生物粘附片。同时，由于壳聚精具很好的成膜性，在酸性介质中级慢溶蚀，可作为片剂、顺粒剂等的包衣材料，达到缓释目的。
以多糖类水凝胶为辅料的药物制剂，经口服给药后具有缓控释作用，尤其在结肠定位给药方面，多糖类水凝胶更显示出较好的缓控释特性，多糖类水凝胶作为一种新型的缓控释材料应用前景广泛阔。
果胶及果胶钙作为缓释制剂的新型材料，克服了以往的缓释制剂材料在机体内受饮食、疾病、个体差异等因素影响的缺点，尤其作为结肠定位释放的药物辅料，定位准确，使药物在结肠中的利用度与其在胃和小肠上部的滞留时间无关，且不受人体内PH值波动的影响，果胶及果胶钙具有成本低、制备工艺简单、定位性能良好可靠等优点，其应用前景十分看好！
级释制剂剂型
缓释、控释制剂作为一种较新剂型，它克服了常规制剂一日给药频繁、使用不便而且血药浓度起伏很大、有“峰谷”现象、不良反应多等缺点，可较持久释放药物，减少用药频率，降低血浓峰谷现象，提高药效和安全度。缓释制剂剂型可分为片剂、胶囊剂、膜制剂、眼用制剂、徽球、徽丸、注射植入剂等。 |
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发表于 2009-6-30 08:29:53
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发表于 2009-6-30 09:05:28
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