头孢喹诺

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头孢喹诺

头孢分子结构
一、药物构成及规格本品又称硫酸头孢喹肟，是世界上第一个畜禽专用的半合成的动物专用的第四代头孢类抗生素。
二、理化特性
1. 本品为头孢类抗生素；
2. 分子式为：C23H24N6O5S2·H2SO4，分子量为626；
3. 本品为类白色粉末，性质稳定；
4. 本品易溶于水，溶液澄清。
三、药物特点
1. 抗菌谱广、抗菌活性强：本品为动物专用抗生素，避免了与人用抗生素的交叉耐药性的产生。作为第一个动物专用第四代头孢菌素类抗生素，具有广泛的抗菌和强大的杀菌作用。其抗菌活性极强，对临床分离各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的MIC50值较小，仅为头孢噻呋钠的1/2。Deshpande等报道了头孢喹诺和头孢噻呋对临床分离的埃希氏大肠杆菌、克雷伯氏杆菌（对头孢曲松耐药及不耐药）的抗菌活性。结果显示，头孢喹诺比头孢噻呋（动物专用第3代头孢菌素）具有更强的抗菌活性；耐头孢曲松的埃希氏大肠杆菌、克雷伯氏杆菌也对头孢噻呋呈现一定相关的耐药性，而这些菌株对头孢喹诺仍有一定的敏感性。
2. 起效迅速、药效确实：本品注射给药药动学特点优良。吸收快，达峰时间短，生物利用度较高，药时曲线下面积较大，表观分布容积也很大——在肺脏、呼吸道、肝脏、肾脏、生殖道等大肠杆菌、沙门氏菌最常侵害的靶部位，血药浓度很高。本品口服不易吸收。Michael Limbert等研究了小鼠、狗、猪、奶牛的药物代谢动力学，在非经肠给药投入头孢喹诺后显示很高的吸收峰值，半衰期分别在0.5、0.9、1.2、0.3h。给药后24h，狗尿液中回收率为70%。
3. 毒副作用低、残留低：本品毒性低，在动物的可食用组织中残留较少，安全性较高。EMEA报道，头孢喹诺对大鼠口服、皮下注射和静脉注射的急性毒性很低；无慢性毒性和“三致”作用。EMEA报道头孢喹诺在牛及猪体内消除很快。在猪的肝脏、脂肪、皮肤和包括注射部位的肌肉在最后一次注射后的72h，均检测不到头孢喹诺。牛奶样品在治疗后24h检测不到头孢喹诺。
四、效果分析：
1. 本品的β-内酰胺结构基团与细菌的羧肽酶、转肽酶和内肽酶相结合，从而抑制肽聚糖的形成，肽聚糖是细菌细胞壁的重要组成成分，这干扰了繁殖期细菌的细胞壁的合成，而细菌一旦细胞壁缺省，就破坏其渗透屏障功能，由于菌体具有较高渗透压性能，水分不断内渗，菌体发生肿胀、变性，最终破裂死亡，因而起到杀菌作用。
2. 本品对青霉素酶与β-内酰胺酶稳定，与其他类抗生素无交叉耐药性，与头孢类抗生素交叉耐药性低，这些都保证了本品对细菌的敏感性。作为第四代头孢菌素，头孢喹诺分子结构不同于前面的三代头孢类菌素，它在β-内酰胺结构团的C-3上引进了季铵基侧链。与青霉素蛋白结合时，由于它在分子上由带正电荷的四价铵基，分子呈弹头样两性离子，阳极在前，而细菌外膜蛋白为阴极，两者相互作用，药物分子很快进入细菌体内，使药物在细胞质中达到很高浓度。况且它是一种两性离子化合物，也提高了对细菌周质腔的渗透能力以及与青霉素蛋白的结合力，也是这种特殊的分子结构，显示了它对染色体和质粒编码的β-内酰胺酶高度稳定。
五、适应症：
1. 实验表明针对各种临床所见的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大杀灭作用。主要用于治疗各种临床常见的细菌性感染；如大肠杆菌、鸭疫里默氏杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、葡萄球菌、链球菌、副嗜血杆菌等。主治大肠杆菌引起的奶牛乳房炎，多杀性巴氏杆菌或胸膜肺炎放线杆菌引起的猪、牛呼吸道疾病，禽顽固性大肠杆菌感染等。
2. 预防和阻断幼龄畜禽沙门氏菌、大肠杆菌等垂直传播。可与禽马立克疫苗同时使用，预防1日龄雏鸡拉稀。
六、用法与用量：
1. 治疗细菌病：肌肉注射一次量每1 kg体重牛 1 mg 一日1次连用2日猪 2～3 mg 一日1次　连用3日禽 1-2mg 一日1次连用2~3日。
2. 与马立克疫苗同时使用：1日龄雏鸡 0.1mg/只。
七、注意事项：
1. 本品遮光，25℃以下保存，保质期2年；
2. 对β-内酰胺类抗生素过敏的动物禁止使用本品；

3. 第1次吸取药液后，剩余部分贮存于4℃，12h内用完。
八、休 药 期：
牛 5日；禽5日；猪 2日；弃奶期 1日。
九、实际应用
1．幼龄动物保健
1.1 用于预防与治疗雏鸡垂直传播感染的大肠杆菌病及沙门氏菌病，净化鸡场。
可与马立克氏病疫苗混合同时使用，预防1日龄雏鸡大肠杆菌病。用法：皮下注射：5000只/瓶。
1.2 防治新生仔猪细菌性下痢，降低死亡率，增强抗病能力。
用法：3日龄仔猪，肌肉注射：6mg/头猪；断奶仔猪，肌肉注射：15mg/头猪。
1.3 防治犊牛腹泻，提高犊牛成活率和抗病能力。
用法：犊牛，喂初乳前，肌肉注射：30-40mg/头，一次即可。
2．治疗动物细菌性疾病。治疗猪、牛多杀性巴氏杆菌或胸膜肺炎放线杆菌等引起的呼吸道疾病，治疗各个生长阶段的顽固的大肠杆菌病（各型）、鸭传染性浆膜炎、沙门氏菌病、葡萄球菌病（肺型、败血型）、链球菌病、禽霍乱等。用法：注射给药，1日1次，每1 kg体重，牛 1 mg、猪 2-3 mg 、禽1-2mg，连用2-3天。
临床处置可结合解表药物同时使用，以增强疗效。
方法：① 肌内或皮下注射  注意配合继发或并发症如病毒病和支原体病等的药物；
② 针对病毒可配合植物血凝素（PHA）、注射用病毒唑、黄芪多糖注射液等；
③ 与抗体或血清混合注射使用，以控制细菌感染，如头孢喹诺＋鸭肝血清或抗体、头孢喹诺＋传染性法氏囊炎抗体等。
3．用于奶牛大肠杆菌、链球菌等引起的乳房炎：
用法：75mg头孢喹诺乳房连续灌注3次，间隔12h；病情严重时，75mg头孢喹诺乳房连续灌注3次，间隔12h，同时配合1mg/kg体重肌肉注射2次，间隔24小时。
效果显著，残留低，弃奶期1日。

lirong0805

谢谢！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！

鸾玉

太好了，学习学习。

daijun7799

好东西  应该试一试！