氟喹诺酮类
喹诺酮类药物是近年来发展较快的一类人工合成的抗菌药物,目前临床常用的有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星(多氟哌酸)、司氟沙星等。由于此类药物具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强、价格较低等特点,已成为临床重要的一类抗感染药物,广泛用于治疗泌尿生殖系统感染、肠道感染与呼吸系统感染等疾病的治疗。
(一)相互作用
1. 氟喹诺酮类药物与青霉素类、氨基苷类及TMP在有协同作用。
喹诺酮类药物与β-内酰胺类合用可发挥协同作用。因β-内酰胺类药物可阻碍细胞壁粘肽的合成,使细胞壁缺损,从而使喹诺酮类易于发挥杀菌作用。如环丙沙星+氨苄青霉素对金黄色葡萄球菌表现相加作用,而对大肠杆菌、鸡白痢沙门氏菌、禽多杀性巴氏杆菌均表现无关作用。
2.喹诺酮类药物与氨基糖苷合用可发挥协同作用。因这两类药物对革兰阴性菌有良好的抗菌活性,通过抑制DNA回旋酶并阻碍细胞蛋白质合成的双重作用以发挥协同作用。如恩诺和丁卡针对禽大肠杆菌和沙门氏菌感染。环丙于安普霉素针对大肠杆菌。
3.环丙沙星+TMP对金黄色葡萄球菌、链球菌、禽大肠杆菌O2、鸡白痢沙门氏菌有协同作用,对猪大肠杆菌、禽大肠杆菌O78、鸡败血支原体有相加作用。其效力比泰乐菌素和泰妙菌素强,对耐庆大霉素的绿脓杆菌、耐泰妙灵的支原体亦有效果。环丙沙星与磺胺嘧啶合用能明显增加其抗绿脓杆菌和金葡菌的作用。环丙沙星与磺胺二甲嘧啶合用对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有相加作用。
4.氟喹诺酮类+林可霉素可用于治疗鸡支原体合并大肠杆菌感染,以及其他原因引起的呼吸道病继发肠道感染而导致的严重卵巢炎、输卵管炎及卵巢性腹膜炎。
5. 喹诺酮类药物抑制细胞色素P450酶,阻碍茶碱正常代谢。此作用以环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星最为显著。
6.环丙沙星与抗结核药合用对非典型的分支杆菌具协同作用。诺氟沙星与磷霉素合用治疗耐药伤寒疗效增加,对绿脓杆菌抗菌作用增加。
(二)配伍禁忌及注意事项
1.氟喹诺酮类药物不应与DNA、RNA及蛋白质合成抑制剂联合应用。利福平(RNA合成抑制药)、可使本类药物的作用降低,例如使诺氟沙星的作用完全消失及氧氟沙星和环丙沙星的作用部分抵消。其次因利福平是肝药酶诱导剂,而喹诺酮类具有较强的肝药酶抑制作用,合用后致使喹诺酮类抗菌活性降低。
2.不能与含多价金属阳离子镁、铝、钙、锌和铁的药物混饲或混用,因为氟喹诺酮类药物结构中基本活性基团可与多价阳离子发生螯合反应,从而影响了喹诺酮类的吸收和抗菌活性。
3.喹诺酮类药物对多种幼龄动物负重关节的软骨有损伤作用,剂量越大,软骨毒性发生率越高。因此在种鸡上用量过大会导致后期出雏问题,出现腿软不能行走的。
4.氟喹诺酮类药物胃肠道反应大,剂量过大可导致动物食欲下降或废绝,饮欲增加,腹泻等。警惕第4代喹诺酮类药所致的心脏和肝脏毒性.
5.诺氟沙星与维生素B1和维生素B12合用,可减轻其引起的周围神经刺激症状、四肢皮肤针扎感及轻微的灼热感。
6.碱性药物、抗胆碱药物、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使喹诺酮类药物的吸收减少,应避免同服。
7.大剂量或长期应用氟喹诺酮类药物易导致肝细胞变性或坏死,以环丙沙星尤为明显。
8.部分药物如依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星有光敏反应,用药后避免和阳光接触。该类药与包括H2受体拮抗剂、利福平和非甾体抗炎药间存在着程度不同的相互作用。因此类药物能减少胃酸分泌,不利于喹诺酮类药物的吸收,不宜联用。如与西咪替丁。如非甾体抗炎镇痛药与喹诺酮同服可能导致中枢神经系统兴奋和惊厥的危险性增大。
9.肉鸡低血糖时在服用喹诺酮类药物的同时,通常会引起血糖紊乱症。另外,由于氟喹诺酮类药物与含铝、镁的抗酸剂以及含铁、钙剂间存在着剂量相关性的相互作用,因而应避免同服
(三)常见的用药组合
环丙+阿莫 肠炎腹泻和沙门
恩诺+丁卡 大肠杆菌和沙门氏菌等
环丙+阿奇、罗红 支原体
氧氟+林可 支原体大肠杆菌
环丙+磺胺二甲 浆膜炎、葡萄球菌、大杆
环丙+小檗碱 肠炎、大杆
[ 本帖最后由 周银松 于 2007-8-1 13:28 编辑 ] |